[发明专利]一种丁卡因的合成方法在审
申请号: | 202310908820.X | 申请日: | 2023-07-24 |
公开(公告)号: | CN116924924A | 公开(公告)日: | 2023-10-24 |
发明(设计)人: | 关建;江鸿;吕佳 | 申请(专利权)人: | 山东创新药物研发有限公司 |
主分类号: | C07C227/16 | 分类号: | C07C227/16;C07C229/60;C07C227/20;C07C269/06;C07C271/28 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 李筝 |
地址: | 250000 山东省济南市高新*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明涉及一种丁卡因的合成方法,包括如下步骤:以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸(A)为原料,与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B);N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C);N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)与N,N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因(Ⅰ)。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险,无需使用钯碳加氢反应,制备得到的丁卡因纯度及收率均较高,产品纯度大于99.8%,单个杂质小于0.05%,符合药用原料的要求。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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